2021年执业药师考试已经结束，小编为各位考生整理了2021年执业药师《药学专业知识一》考试试题及答案解析，供大家考后估分。
2021年执业药师《药学专业知识一》考后试题及答案解析
一、最佳选择题（A型题）
1.醋酸氢化可的松是药品的
A.商品名
B.化学名
C.通用名
D.俗名
E.品牌名
【答案】C
【解析】药品的通用名，也称为国际非专利药品名称（INN），是世界卫生组织（WHO）推荐使用的名称。INN通常是指有活性的药物物质，而不是最终的药品，因此是药学研究人员和医务人员使用的共同名称，因此一个药物只有一个药品通用名。
2.影响药物制剂稳定性的非处方因素是
A.pH
B.温度
C.溶剂
D.离子强度
E.表面活性剂
【答案】B
【解析】外界因素对药物制剂稳定性的影响：（1）温度的影响。（2）光线的影响。（3）空气（氧）的影响。（4）金属离子的影响。（5）湿度和水分的影响。（6）包装材料的影响。
3.药用辅料是制剂生产中必不可少的重要组成部分，其主要作用不包括的是
A.提高药物稳定性
B.降低药物不良反应
C.降低药物剂型设计难度
D.提高用药顺应性
E.调节药物作用速度
【答案】C
【解析】药用辅料的作用：①赋形。②使制备过程顺利进行。③提高药物稳定性。④提高药物疗效。⑤降低药物不良反应。⑥调节药物作用。⑦提高病人用药的顺应性。
4.抗哮喘药沙丁胺醇的化学结构式如下，其化学骨架属于（ ）
A.芳基丙酸类
B.芳氧丙醇胺类
C.二氢吡啶类
D.苯二氮䓬类
E.苯乙醇胺类
【答案】E
【解析】将异丙肾上腺素苯核3位的酚羟基用羟甲基取代，N原子上的异丙基用叔丁基取代，得到沙丁胺醇，其化学稳定性增加，β2受体的选择性增强。
5.在药物与受体结合过程中，结合力最强的非共价键键合形式是
A.氢键
B.离子-偶极相互作用
C.疏水性相互作用
D.范德华力
E.离子键
【答案】E
【解析】离子键又称为盐键，通常是药物的带正电荷的正离子与受体带负电荷的负离子之间，通过静电吸引力而产生的电性作用，形成离子键。离子键的结合力较强，可增加药物的活性，是所有键合键中键能最强的一种（键能400~4000kJ/mol）。
6.谷胱甘肽是内源性的小分子化合物，在体内参与多种药物或毒物及其代谢产物的结合代谢，起到解毒作用。关于谷胱甘肽结构和性质的说法，错误的说法是
A.为三肽化合物
B.结构中含有巯基
C.具有亲电性质
D.可清除有害的亲电物质
E.具有氧化还原性质
【答案】C
【解析】谷胱甘肽（GSH）是由谷氨酸-半胱氨酸-甘氨酸组成的含有巯基的三肽化合物，其中巯基（-SH）具有较好亲核作用，在体内起到清除由于代谢产生的有害的亲电性物质，此外谷胱甘肽还有氧化还原性质，对药物及代谢物的转变起到重要的作用。
7.关于环磷酰胺结构特点和应用的说法，错误的是
A.环磷酰胺属于前药
B.磷酰基的引入使毒性升高
C.正常细胞内可转化为无毒代谢产物
D.属于氮芥类药物
E.临床用于抗肿瘤
【答案】B
【解析】环磷酰胺中磷酰基吸电子基团的存在，可使氮原子上的电子云密度得到降低，降低了氮原子的亲核性也降低了氯原子的烷基化能力，使毒性降低。
8.异丙托溴铵制剂处方如下。处方中枸橼酸用作（ ）
【处方】
异丙托溴铵 0.374g
无水乙醇 150g
HFA-134a 844.6g
枸橼酸 0.04g
蒸馏水 5.0g。
A.潜溶剂
B.防腐剂
C.助溶剂
D.抛射剂
E.pH调节剂
【答案】E
【解析】异丙托溴铵气雾剂为溶液型气雾剂，无水乙醇作为潜溶剂增加药物和赋形剂在制剂中的溶解度，使药物溶解达到有效治疗量；枸橼酸调节体系pH，抑制药物分解；加入少量水可以降低药物因脱水引起的分解。
9.主要通过氧自由基途径，导致心肌细胞氧化应激损伤，破坏了细胞膜的完整性，产生心脏毒性的药物是
A.多柔比星
B.地高辛
C.维拉帕米
D.普罗帕酮
E.胺碘酮
【答案】A
【解析】活性氧可以改变一些酶的活性，如磷脂酶D、细胞色素氧化酶、葡萄糖-6-磷酸酶和Na+，K+-ATP酶。抗肿瘤药多柔比星可能通过氧自由基的途径对心脏产生毒性。
10.罗拉匹坦制剂的处方如下。该制剂是
【处方】
罗拉匹坦 0.5g
精制大豆油 50g
卵磷脂 45g
泊洛沙姆 4.0g
油酸钠 0.25g
甘油 22.5g
注射用水 加至1000ml
A.注射用混悬剂
B.口服乳剂
C.外用乳剂
D.静脉注射乳剂
E.脂质体注射液
【答案】D
【解析】罗拉匹坦制剂处方中，罗拉匹坦为主药，精制大豆油为油相溶剂、卵磷脂为常用乳化剂、泊洛沙姆作为稳定剂，可保证注射剂质量。油酸钠作为电位调节剂，使得乳滴表面带负电，从而相互排斥，不易聚集，维持良好的稳定性。此外甘油属于渗透压调节剂。
11.关于药物主动转运特点的说法，错的是
A.无部位特异性
B.逆浓度梯度转运
C.需要消耗机体能量
D.需要载体参与
E.有结构特异性
【答案】A
【解析】主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能量的来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③转运速度与载体量有关，往往可出现饱和现象；④可与结构类似的物质发生竞争现象；⑤受抑制剂的影响，如抑制细胞代谢的二硝基苯酚、氟化物等物质可以抑制主动转运；⑥具有结构特异性，如单糖、氨基酸、嘧啶及某些维生素都有本身独立的主动转运特性；⑦主动转运还有部位特异性，例如胆酸和维生素B2的主动转运只在小肠上段进行，维生素B12在回肠末端部位吸收。
12.为了使某些药物给药后能迅速达到或接近稳态血药浓度以快速发挥药效，临床可采取的给药方式是
A.先静脉注射一个负荷剂量，再恒速静脉滴注
B.加快静脉滴注速度
C.多次间隔静脉注射
D.单次大剂量静脉注射
E.以负荷剂量持续滴注
【答案】A
【解析】临床上常将药物的有效治疗浓度设定为稳态血药浓度，但药物接近稳态浓度一般需要4～5个半衰期。在临床应用中为了能迅速达到或接近稳态血药浓度Css以便快速发挥药效，在静脉滴注开始时往往需要静脉注射一个负荷剂量，同时联合静脉滴注来维持Css。负荷剂量亦称为首剂量。
13.两药同时使用时，一个药物可通过诱导体内生化反应而使另一个药物的药效降低。下列药物同时使用时，会发生这种相互作用的是
A.β受体阻断药阿替洛尔与利尿药氢氯噻嗪
B.抗痛风药丙磺舒与青霉素
C.解热镇痛药阿司匹林与对乙酰氨基酚
D.抗菌药磺胺甲恶唑与甲氧苄啶
E.抗癫痫药苯巴比妥与避孕药
【答案】E
【解析】生化性拮抗：指两药联合用药时一个药物通过诱导生化反应而使另外一个药物的药效降低。例如，苯巴比妥诱导肝微粒体酶活性，使避孕药代谢加速，效应降低，使避孕失败。
14.用烯丙基、环丙基甲基或环丁基甲基对吗啡及其类似物的叔胺部分进行修饰后，由阿片受体激动剂转为拮抗剂。属于阿片受体拮抗剂的是（B）
【答案】B
【解析】
15.患者服用伯氨喹后发生溶血性贫血，其原因是体内缺乏
A.N-乙酰基转移酶
B.假性胆碱酯酶
C.乙醛脱氢酶
D.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶
E.异喹胍-4-羟化酶
【答案】D
【解析】葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏：G-6-PD缺乏症是一种主要表现为溶血性贫血的遗传病，平时一般无症状，但在吃蚕豆或服用伯氨喹啉类药物后可出现血红蛋白尿、黄疸、贫血等急性溶血反应。
16.下列药物制剂中，要求在冷处保存的是
A.注射用门冬酰胺酶
B.对乙酰氨基酚片
C.硫酸阿托品注射液
D.丙酸倍氯米松气雾剂
E.红霉素软膏
【答案】A
【解析】生化药品门冬酰胺酶（埃希）系自大肠埃希菌中提取制备的具有酰胺基水解作用的酶，要求遮光、密封、冷处保存。
17.下列在体内具有生物功能的大分子中，属于Ⅰ相代谢酶的是
A.拓扑异构酶
B.葡萄糖醛酸转移酶
C.N-乙酰基转移酶
D.血管紧张素转化酶
E.混合功能氧化酶
【答案】E
【解析】微粒体药物代谢酶系统：哺乳动物肝微粒体中存在一类氧化反应类型极为广泛的氧化酶系，称为肝微粒体混合功能氧化酶系统或称细胞色素P450酶系。在催化药物过程中，该酶能将分子氧的一个氧原子还原成水，而将另一氧原子掺入药物分子，故又称单氧加合酶，该氧化过程同时又需要分子氧和还原型辅酶Ⅱ（NADPH）的参与，故又称混合功能氧化酶。细胞色素P450酶系是一个超家族，种类繁多，参与药物在肝内降解的第I相反应，约60%普通处方药需要通过细胞色素P450酶系进行生物转化。
18.某患者上呼吸道感染，用氨苄西林治疗一周，未见明显好转，后改用舒他西林，症状得到改善。关于舒他西林结构和临床使用的说法，错误的是
A.为一种前体药物
B.给药后，在体内非特定酯酶的作用下水解成氨苄西林和舒巴坦
C.对β-内酰胺酶的稳定性强于氨苄西林
D.抗菌效果优于氨苄西林，原因是它在体内生成的两种药物都有较强的抗菌活性
E.可以口服，且口服后吸收迅速
【答案】D
【解析】将氨苄西林与舒巴坦以1：1的形式以次甲基相连形成双酯结构的前体药物，称为舒他西林。舒他西林口服后可迅速吸收，在体内非特定酯酶的作用下水解成较高血清浓度的氨苄西林和舒巴坦。
19.在药物安全指标中，药物安全范围指的是
A.ED5和LD95之间的距离
B.ED95和LD5之间的距离
C.ED1和LD99之间的距离
D.ED50和LD50之间的距离
E.ED99g和LD1之间的距离
【答案】B
【解析】较好的药物安全指标是ED95和LD5之间的距离，称为药物安全范围，其值越大越安全。
20.原型无效，需经代谢后产生活性的药物是
A.甲苯磺丁脲
B.普萘洛尔
C.氯吡格雷
D.地西泮
E.丙咪嗪
【答案】C
【解析】氯吡格雷有一个手性碳原子，为S-构型，本品体外无活性，为前药。
21.亚洲人易发生某种代谢酶基因突变，导致部分患者使用奥美拉唑时，其体内该药物的AUC明显增加，该代谢酶是
A.CYP2D6
B.CYP3A4
C.CYP2C19
D.CYP2C9
E.CYP1A2
【答案】C
【解析】奥美拉唑是细胞色素酶CYP2C19的作用底物，近20%的亚洲人为CYP2C19的突变纯合子形式，为弱代谢型，因此对于亚洲患者中的弱代谢型及肝功受损的患者，应调低剂量进行治疗。
22.下列不属于G蛋白偶联受体的是
A.M胆碱受体
B.γ-氨基丁酸受体
C.阿片受体
D.α肾上腺素受体
E.多巴胺受体
【答案】B
【解析】γ-氨基丁酸受体属于配体门控离子通道受体。
23.关于气雾剂质量要求的说法，错误的是
A.无毒
B.无刺激性
C.容器应能耐受所需压力
D.均应符合微生物限度检查要求
E.应置凉暗处贮藏
【答案】D
【解析】气雾剂的质量要求气雾剂的一般质量要求：①无毒性、无刺激性；②抛射剂为适宜的低沸点液体；③气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量；④泄露和压力检查应符合规定，确保安全使用；⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌；⑥气雾剂应置凉暗处保存，并避免暴晒、受热、敲打、撞击。
24.特质性药物毒性是指药物在体内发生代谢作用，生成有反应活性的代谢物而引发的毒性作用。属于特质性药物毒性的是
A.非甾体抗炎药罗非昔布引发的心肌梗塞
B.抗过敏药特非那定导致的药源性心律失常
C.抗精神病药氯丙嗪引起的锥体外系反应
D.抗高血压药依那普利引起的刺激性干咳
E.降血糖药曲格列酮引起的硬化性腹膜炎
【答案】E
【解析】过氧化酶体增殖激活γ受体（PPARγ）激动药曲格列酮，可提高胰岛素的敏感性，用于治疗2型糖尿病，但上市后不久便因严重的肝脏毒性被停止使用。此外，曲格列酮的噻唑烷二酮的代谢活化也会产生毒性。
25.某药物的生物半衰期约为8h，其临床治疗的最低有效浓度约为10μg/mL，当血药浓度达到30μg/mL时，会产生不良反应。关于该药物给药方案设计依据的说法，正确的是
A.不考虑稳态血药浓度，仅根据药物半衰期进行给药
B.根据最小稳态血药浓度不小于10μg/mL，且最大稳态血药浓度小于30μg/mL给药
C.根据平均稳态浓度为20μg/mL给药
D.根据最小稳态血药浓度不小于10μg/mL给药
E.根据最大稳态血药浓度小于30μg/mL给药
【答案】B
【解析】临床上对治疗窗很窄的药物，常常采用使其稳态最大血药浓度和稳态最小血药浓度控制在一定范围内的给药方案设计。
26.静脉注射某药100mg，立即采集血样，测出血药浓度为5μg/mL，其表观分布容积约为
A.5L
B.2L
C.20L
D.50L
E.20mL
【答案】C
【解析】表观分布容积是体内药量与血药浓度间的一个比例常数，用“V”表示，其单位通常是“体积”或“体积/千克体重”，如L、ml或L/kg、ml/kg，后者考虑了体重与分布容积的关系。
27.口服液体制剂中常用的潜溶剂是
A.聚山梨酯80
B.乙醇
C.苯甲酸
D.乙二胺
E.羟苯乙酯
【答案】B
【解析】能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
28.关于非甾体抗炎药布洛芬结构和应用的说法，错误的是
A.S-异构体的代谢产物有较高活性
B.S-异构体的活性优于R-异构体
C.口服吸收快，Tmax约为2小时
D.临床上常用外消旋体
E.R-异构体在体内可转化为S-异构体
【答案】A
【解析】芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的，代表药物是布洛芬，目前临床上使用消旋体。
29.复方甲地孕酮制剂处方如下。处方中羧甲基纤维素钠用作（ ）
【处方】
甲地孕酮 15mg
戊酸雌二醇 5mg
阿拉伯胶 适量
明胶 适量
羧甲基纤维素钠 适量
硫柳汞（注射用） 适量
A.包衣囊材
B.分散剂
C.黏合剂
D.助悬剂
E.稳定剂
【答案】D
【解析】复方甲地孕酮制剂处方中明胶和阿拉伯胶作囊材，以复凝聚法包囊，羧甲基纤维素钠作助悬剂，硫柳汞作抑菌剂。
30.关于生物等效性研究的实施与样品采集的说法，正确的是
A.通常采用受试制剂和参比制剂的单个最低规格制剂进行试验
B.从0时到最后一个样品采集时间t的曲线下面积与时间从0到无穷大的AUC之比通常应当达于70%
C.整个采样时间不少于3个末端消除半衰期
D.受试制剂与参比制剂药物含量的差值应小于2%
E.一般情况下，受试者试验前至少空腹8小时
【答案】C
【解析】生物等效性研究的样品采集：一般建议每位受试者每个试验周期采集12～18个样品，其中包括给药前的样品。采样时间不短于3个末端消除半衰期。
31.《中国药典》规定，凡检查溶出度、释放度或分散均匀性的制剂，一般不再检查的项目是
A.有关物质
B.崩解时限
D.重（装）量差异
C.残留溶剂
E.含量均匀度
【答案】B
【解析】除另有规定外，凡口服固体制剂规定检查溶出度、释放度或分散均匀性的制剂，不再进行崩解时限检查。
32.在注射剂、滴眼剂的生产中使用的溶剂
A.饮用水
B.注射用水
C.去离子水
D.纯化水
E.灭菌注射用水
【答案】B
【解析】注射用水：为纯化水经蒸馏所得的水，可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。
33.氧化锌制剂处方如下。该制剂是
【处方】
氧化锌 250g 淀粉 250g
羊毛脂 250g 凡士林 250g
A.软膏剂
B.糊剂
C.硬膏剂
D.乳膏剂
E.凝胶剂
【答案】B
【解析】氧化锌糊：由于本品中固体粉末成分占50%，在体温下软化而不熔化，可在皮肤中保留较长时间，吸收分泌液而呈现干燥，大量粉末在基质中形成孔隙，有利于保持皮肤的正常生理状态，可用于亚急性皮炎与湿疹。处方中的羊毛脂可使成品细腻，也有吸收分泌物的作用。
34.非索非那定为H1受体阻断药，适用于减轻季节性过性鼻炎和慢性特发性荨麻疹引起的症状。下列关于非索非那定结构和临床使用的说法，错误的是
A.为特非那定的体内活性代谢产物
B.具有较大的心脏毒副作用
C.分子中含有一个羧基
D.不易通过血-脑屏障，因而几乎无镇静作用
E.口服后吸收迅速
【答案】B
【解析】非索非那定为特非那定的活性代谢物，因含有羧基故无中枢镇静作用，也无心脏毒性。
35.替丁类代表药物西咪替丁的结构式如下。关于该类药物的构效关系和应用的说法，错误的是
A.临床上常用于治疗过敏性疾病
B.作用于组胺H2受体
C.平面极性基团是药效团之一
D.芳环基团可为碱性基团取代的芳杂环
E.中间连接链以四个原子为最佳
【答案】A
【解析】西咪替丁能抑制胃酸分泌和各种刺激引起的胃酸分泌，也可防止应激状态下的胃黏膜出血和胃黏多糖成分减少。
36.关于注射剂特点的说法，错误的是
A.起效迅速、剂量准确、作用可靠
B.适用于不宜口服的药物
C.可发挥局部定位治疗作用
D.不易发生交叉污染
E.制造过程复杂，生产成本较高
【答案】D
【解析】注射剂的特点：易发生交叉污染，安全性不及口服制剂。
37.口服液体制剂中，药物分散度最大的不稳定体系是
A.高分子溶液剂
B.低分子溶液剂
C.乳剂
D.混悬剂
E.溶胶剂
【答案】E
【解析】
38.关于竞争性拮抗药的说法，错误的是
A.小剂量产生激动作用，大剂量产生拮抗作用
B.可与激动药竞争同一受体
C.与受体的亲和力较强，无内在活性
D.可使激动药的量效曲线平行右移
E.用拮抗参数（pA2）表示拮抗强度的大小
【答案】A
【解析】拮抗药是指能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性（α=0）的药物。拮抗药本身不产生作用，但由于其占据受体而拮抗激动药的作用。
39.为满足临床需要，许多药物往往存在多种剂型，通常认为它们在胃肠道中的吸收顺序是
A.混悬剂>溶液剂>胶囊剂>普通片剂>包衣片
B.溶液剂>混悬剂>胶囊剂>普通片剂>包衣片
C.胶囊剂>混悬剂>溶液剂>普通片剂>包衣片
D.普通片剂>包衣片>胶囊剂>混悬剂>溶液剂
E.混悬剂>溶液剂>胶囊剂>包衣片>普通片剂
【答案】B
【解析】不同口服剂型，药物从制剂中的释放速度不同，其吸收的速度和程度也往往相差很大。一般认为口服剂型药物的生物利用度的顺序为：溶液剂>混悬剂>胶囊剂>片剂>包衣片。
40.慢乙酰化代谢患者使用异烟肼治疗肺结核时，会导致体内维生素B6缺乏，易发生的不良反应是
A.肝坏死
B.溶血
C.多发性神经炎
D.系统性红斑狼疮
E.呼吸衰竭
【答案】C
【解析】异烟肼乙酰化速度的个体差异对结核病疗效有一定影响。如每周服药1～2次则快代谢者疗效较差。但从不良反应看，慢代谢者有80%发生多发性神经炎，而快代谢者仅20%有此不良反应。
二、配伍选择题（B型题）
【41-43】
A.洗剂
B.涂剂
C.涂膜剂
D.贴膏剂
E.搽剂
41.不属于液体制剂的是（D）
42.复方硫黄临床常用的剂型是（A）
43.含有高分子材料的液体制剂是（C）
【答案】DAC
【解析】
41题.贴膏剂系指将原料药物与适宜的基质制成膏状物、涂布于背衬材料上供皮肤贴敷，可产生全身性或局部作用的一种薄片状柔性制剂。贴膏剂包括凝胶贴膏（原巴布膏剂或凝胶膏剂）和橡胶膏剂。
42题.复方硫黄洗剂用于治疗痤疮、疥疮、皮脂溢出及酒糟鼻。
43题.涂膜剂系指原料药溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂搽患处后形成薄膜的外用液体制剂。涂膜剂常用的成膜材料有聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纤维素和聚烯醇缩甲乙醛等；增塑剂有甘油、丙二醇、乙酸甘油酯等；溶剂为乙醇等。必要时可加其他附加剂，但所加附加剂对皮肤或黏膜应无刺激性。
【44-45】
A.中午
B.清晨
C.上午
D.下午
E.临睡前
44.因胆固醇的合成有昼夜节律，夜间合成增加，故使用抑制胆固醇合成药物辛伐他汀时，推荐的服药时间是（E）
45.因肾上腺皮质激素的分泌具有晨高昼低的特点，故使用维持剂量的肾上腺皮质激素类药物时，推荐的服药时间是（B）
【答案】EB
【解析】
44题.机体胆固醇的合成有昼夜节律，夜间合成增加。研究表明，夜间给予他汀类降脂药降低血清胆固醇的作用更强，推荐临睡前给药。
45题.应用糖皮质激素治疗疾病时，8：00时1次予以全天剂量比1天多次给药效果好，不良反应也少。
【46-48】
A.构象异构
B.几何异构
C.构型异构
D.组成差异
E.代谢差异
46.反式己烯雌酚与雌二醇具有相同的生物活性，而顺式己烯雌酚没有此活性。产生这种差异的原因是（B）
47.组胺可同时作用于组胺H1和H2受体产生不同的生理活性，产生该现象的原因（A）
48.氧氟沙星左旋体的抗菌活性是右旋体的9.3倍，产生该现象的原因是（C）
【答案】BAC
【解析】
46题.药物的几何异构对药物活性的影响：几何异构是由双键或环的刚性或半刚性系统导致分子内旋转受到限制而产生的。由于几何异构体的产生，导致药物结构中的某些官能团在空间排列上的差异，不仅影响药物的理化性质，而且也改变药物的生理活性。
47题.相同的一种结构，因具有不同构象，可作用于不同受体，产生不同性质的活性。如组胺，可同时作用于组胺H1和H2受体。经对H1和H2受体阻断药的研究发现，组胺是以反式构象与H1受体作用，而以扭曲式构象与H2受体作用，故产生两种不同的药理作用。
48题.对映体异构体之间产生相同的药理活性，但强弱不同：两个对映体有相似的药理活性，但作用强度有明显的差异。例如抗菌药物氧氟沙星其S-（-）-对映异构体对细菌旋转酶抑制活性是R-（+）-对映异构体的9.3倍，是消旋体的1.3倍。
【49-50】
A.地塞米松
B.罗格列酮
C.普萘洛尔
D.胰岛素
E.异丙肾上腺素
49.通过增敏受体，发挥药效的药物是（B）
50.长期使用可使受体增敏，停药后出现“反跳”现象的药物是（C）
【答案】BC
【解析】
49题.罗格列酮可使胰岛素对受体靶组织的敏感性增加，减少肝糖的产生。
50题.停药反应：是指患者长期应用某种药物，突然停药后出现原有疾病加剧的现象，又称回跃反应或反跳。例如，长期应用β受体阻断药普萘洛尔治疗高血压、心绞痛等，可使β受体密度上调而对内源性去甲肾上腺素能神经递质的敏感性增高，如突然停药，则会出现血压升高或心绞痛发作。
【51-52】
A.唑吡坦
B.艾司唑仑
C.艾司佐匹克隆
D.地西泮
E.奥沙西泮
51.在苯二氮䓬类药物结构中引入三氮唑环，增加了代谢稳定性和活性的药物是（B）
52.结构中含有手性原子，通过代谢途径发现的药物是（E）
【答案】BE
【解析】
51题.艾司唑仑为苯二氮䓬环的1,2位并合三氮唑环的产物，该基团引入使苯二氮䓬环的1,2位不易水解，因而增加了化学稳定性和代谢稳定性，也增强了药物与受体的亲和力。
52题.有些代谢产物被开发成新的药物。以地西泮为例，1位N-去甲基代谢产物，即去甲西泮，3位羟基化的代谢产物即替马西泮，二者的进—步代谢产物为奥沙西泮奥沙西平的C3位有手性，S-右旋体的活性比左旋体强。
【53-54】
A.特异质反应
B.停药反应
C.后遗效应
D.毒性反应
E.继发反应
53.剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的不良反应属于（D）
54.长期应用广谱抗生素造成二重感染的不良反应属于（E）
【答案】D、E
【解析】毒性反应：是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应。继发反应：是继发于药物治疗作用之后的不良反应，是治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果。例如，长期应用广谱抗生素，使敏感细菌被杀灭，而非敏感菌（如厌氧菌、真菌）大量繁殖，造成二重感染。
【55-57】
A.舌下片
B.滴眼液
C.漱口液
D.滴耳液
E.栓剂
55.均属于无菌制剂的是（B）
56.起效迅速且发挥全身作用的制剂是（A）
57.常用甘油作为溶剂的制剂是（D）
【答案】BAD
【解析】
55题.无菌制剂是用灭菌方法或无菌技术制成的剂型（如注射剂、滴眼剂等）。
56题.舌下片：系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂，如硝酸甘油舌下片。③含漱片：系指临用前溶解于水中用于含漱的片剂，如复方硼砂片。
57题.耳用制剂的辅料应无毒性或局部刺激性。溶剂（如水、甘油、脂肪油等）不应对耳膜产生不利的压迫。除另有规定外，多剂量包装的水性耳用制剂，应含有适宜浓度的抑菌剂，如制剂本身有足够抑菌性能，可不加抑菌剂。
【58-60】
A.pKa
B.pH
C.[α]D20
D.LogP
E.m.p.
58.评价药物亲脂性或亲水性的参数是的（D）
59.评价药物解离程度的参数是（A）
60.表示体液酸碱度的参数是（B）
【答案】DAB
【解析】
58题.在药学研究中，评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是药物的脂水分配系数用P来表示，其定义为：药物在生物非水相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比。
59~60题.由于体内不同部位，pH的情况不同，会影响药物的解离程度，使解离形式和未解离形式药物的比例发生变化，这种比例的变化与药物的解离常数（pKa）和体液介质的pH有关。
【61-62】
A.氯化物
B.细菌内毒素
C.有关物质
D.结晶性
E.熔点
61.药品质量标准中属于—般杂质检查的项目是（A）
62.药品质量标准中属于药物特性检查的项目是（D）
【答案】AD
【解析】
【63-65】
A.Cmax
B.DF
C.MRT
D.AUMC
E.AUC
63.表示药物在体内波动程度的参数是（B）
64.表示药物分子在体内平均滞留时间的参数是（C）
65.能反映药物在体内吸收程度的参数是（E）
【答案】BCE
【解析】
【66-67】
A.酶诱导作用
B.肾小球滤过
C.酶抑制作用
D.首关效应
E.肠-肝循环
66.使血药浓度-时间曲线上出现双峰现象的原因通常是（E）
67.利福平与某些药物合用时，可使后者药效减弱的原因通常是（A）
【答案】EA
【解析】
【68-70】
A.0.2%
B.0.5%
C.1%
D.0.1%
E.2%
68.《中国药典》规定，药物中未定性或未确证结构的杂质的表观含量应小于（D）
69.《中国药典》定义，“无引湿性”系指药物的引湿增重小于（A）
70.《中国药典》规定，药物中第三类有机溶剂残留量的限度是（B）
【答案】DAB
【解析】
【71-73】
A.膜孔滤过
B.简单扩散
C.膜动转运
D.易化扩散
E.主动转运
71.蛋白质和多肽类药物的吸收机制是（C）
72.多数脂溶性小分子类药物的吸收机制是（B）
73.维生素B2在小肠上段的吸收机制是（E）
【答案】CBE
【解析】
【74-75】
A.利血平
B.长春新碱
C.异烟肼
D.茶碱
E.氯丙嗪
74.因阻断黑质-纹状体通路的多巴胺受体，产生锥体外系功能障碍的药物是（E）
75.因抑制神经元微管形成，从而引起周围神经病变的药物是（B）
【答案】EB
【解析】
【76-77】
A.药物与非治疗靶标结合产生的副作用
B.药物的代谢产物产生的副作用
C.药物抑制了心脏快速延迟整流钾离子通道（hERG）产生的副作用
D.药物抑制细胞色素P450酶产生的副作用
E.药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用
76.患者在服用红霉素类抗生素后，产生恶心、呕吐等胃肠道副作用的原因是（A）
77.非甾体抗炎药双氯芬酸结构中含有二苯胺片段，当长时间或大剂量使用该药物时可能会引起肝脏毒性，其原因是（B）
【答案】AB
【解析】
【78-80】
A.纳米粒
B.微囊
C.纳米乳
D.微球
E.脂质体
78.含有油相的是（C）
79.有明显囊壳结构的是（B）
80.常用磷脂作为载体材料的是（E）
【答案】CBE
【解析】
【81-83】
A.阿托伐他汀
B.氟伐他汀钠
C.瑞舒伐他汀钙
D.洛伐他汀
E.普伐他汀钠
81.在体外无活性，需要在体内水解开环发挥活性的药物是（D）
82.用吲哚环替代六氢萘环，第一个通过全合成得到的药物是（B）
83.结构中引入甲磺酰基，通过氢键作用增大了与酶的结合能力，使药效增强的药物是（C）
【答案】DBC
【解析】
【84-86】
A.双向单侧t检验与90%置信区间
B.系统适用性试验
C.非参数检验法
D.限量检查法
E.方差分析
84.在生物等效性评价中，用于检验两种制剂AUC或Cmax间是否存在显著性差异的方法是（E）
85.在生物等效性评价中，用于评价两种制剂AUC或Cmax间是否生物等效的方法是（A）
86.在生物等效性评价中，用于评价两种制剂Tmax间是否存在差异的方法是（C）
【答案】EAC
【解析】
【87-88】
A.阿格列汀
B.罗格列酮
C.达格列净
D.格列吡嗪
E.那格列奈
87.作用于二肽基肽酶4（DPP-4），为密啶二酮衍生物，适用于治疗2型糖尿病的药物是（A）
88.属于胰岛素增敏剂，具有噻唑烷二酮结构，适用于治疗2型糖尿病的药物（B）
【答案】AB
【解析】
【89-90】
A.80%~120%
B.70%~143%
C.70%~130%
D.80%~143%
E.80%~125%
根据现行指导原则，生物等效性试验参数及其接受限度为
89.受试制剂与参比制剂AUC的几何均值比值的90%置信区间应落在接受范围之内，其范围是（E）
90.受试制剂与参比制剂Cmax的几何均值比值的90%置信区间应落在接受范围之内，其范围是（E）
【答案】EE
【解析】
【91-92】
A.甘露醇
B.磷酸二氢钠
C.柠檬酸
D.聚山梨酯20
E.PEG 4000
罗替高汀（罗替戈汀）长效混是型注射剂处方中含有上述主要辅料，其中
91.用于增加分散介质的黏度，以降低微粒沉降速度的辅料是（E）
92.用于调节渗透压，降低注射剂刺激性的辅料是（A）
【答案】EA
【解析】
【93-95】
A.羧甲基纤维素钠（CMC-Na）
B.羟丙基甲基纤维素（HPMC）
C.乙基纤维素（EC）
D.甲基纤维素（MC）
E.羟丙基纤维素（HPC）
93.在药品处方中，可作为粉末直接压片用黏合剂的是（E）
94.在药品处方中，常作为水溶性包衣材料的是（D）
95.在药品处方中，常作为水不溶性包衣材料的是（C）
【答案】EDC
【解析】
【96-98】
A.磺胺嘧啶
B.氟康唑
C.特比萘芬
D.头孢克洛
E.克拉维酸
96.结构中含有乙炔基团，主要用于治疗真菌感染的药物是（C）
97.结构与对氨基苯甲酸类似。通过代谢拮抗方式产生抗菌活性的药物是（A）
98.结构中含有β-内酰胺环，通过抑制β-内酰胺酶，增加阿莫西林抗菌效果的药物是（E）
【答案】CAE
【解析】
【99-100】
A.防腐剂
B.矫味剂
C.溶剂
D.乳化剂
E.稳定剂
鱼肝油乳处方如下：
【处方】
鱼肝油 500mL；阿拉伯胶细粉 12.5g；
西黄著胶细粉 7g；糖精钠 0.1g；
挥发杏仁油 1mL；羟苯乙酯 0.5g；纯化水 加至1000mL
99.处方中，阿拉伯胶用作（D）
100.处方中，挥发杏仁油用作（B）
【答案】DB
【解析】
三、综合分析题（C型题）
（101-103题共用题干）（—）
雌二醇口服几乎无效，临床常用雌二醇贴片。近年来，随着微粒化技术问世，市面上亦出现了雌二醇片。某患者使用微粒化雌二醇片治疗雌激素缺乏综合征，每次2mg，每天服药一次，使用一段时间后，出现肝功能异常，后改用雌二醇贴片（每片2.5mg，每片可使用7日），不良反应消失。
101.关于雌二醇应用及不良反应的说法，正确的是（C）
A.发生不良反应的原因与雌二醇本身的药理作用有关
B.雌二醇口服几乎无效的主要原因，是因为雌二醇溶解度低
C.使用贴片后不良反应消失，是因为雌二醇缓慢而直接进入体循环
D.发生不良反应的原因是雌二醇的代谢产物具有毒性
E.使用贴片后不良反应消失，是因为贴片主要作用于皮肤
【答案】C
【解析】
102.关于雌二醇贴片特点的说法，错误的是（A）
A.不存在皮肤代谢
B.避免药物对胃肠道的副作用
C.避免峰谷现象，降低药物不良反应
D.出现不良反应时，可随时中断给药
E.适用于不宜口服给药及需要长期用药的患者
【答案】A
【解析】
103.雌二醇片属于小剂量片剂，应检查含量均匀度，根据《中国药典》规定，小剂量是指每片标示量小于（A）
A.25mg
B.1mg
C.5mg
D.10mg
E.50mg
【答案】A
【解析】
（104-106题共用题干）（二）
头孢呋辛钠是一种半合成广谱抗生素，在水溶液中易降解，化学结构式如下。其药动学特征可用一室模型描述，半衰期约为1.1h，给药24h内，90%以上药物以原形从尿中排出。对肝肾功能正常的患者，临床上治疗肺炎时，每日三次，每次静脉注射剂量为0.5g。
104.头孢呋辛钠的结构属于（E）
A.大环内酯类
B.四环素类
C.氨基糖苷类
D.喹诺酮类
E.β-内酰胺类
【答案】E
【解析】
105.某患者的表观分布容积为20L，每次静脉注射0.5g，则多次给药后的平均稳态血药浓度是（B）
A.75mg/L
B.4.96mg/L
C.3.13mg/L
D.119mg/L
E.2.5mg/L
【答案】B
【解析】
106.头孢呋辛钠的临床优选剂型是（C）
A.注射用油溶液
B.注射用浓溶液
C.注射用冻干粉
D.注射用乳剂
E.注射用混悬液
【答案】C
【解析】
（107-110题共用题干）
（三）
舍曲林的化学结构如下，体内过程符合线性药动学特征，只有极少量（<0.2%）以原型从尿中排泄，临床上常用剂量为50~200mg，每天给药一次。肝肾功能正常的某患者服用该药后的达峰时间约为5h，其消除半衰期约为24h，血浆蛋白结合率为98%
107.如果患者的肝清除率下降了一半，则下面说法正确的是（E）
A.此时药物的消除速率常数约为0.029h-1
B.临床使用时应增加剂量
C.此时药物的达峰时间为10h
D.此时药物的达峰浓度减小为原来的1/2左右
E.此时药物的半衰期约为48h
【答案】E
【解析】
108.舍曲林在体内主要代谢产物仍有活性，约为舍曲林的1/20，该主要代谢产物是（D）
A.3-羟基舍曲林
B.去甲氨基舍曲林
C.7-羟基舍曲林
D.N-去甲基舍曲林
E.脱氯舍曲林
【答案】D
【解析】
109.舍曲林与格列本脲（血浆蛋白结合率为99%，半衰期为6~12h）合用时可能引起低血糖，其主要原因是（B）
A.舍曲林抑制了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶
B.舍曲林与格列本脲竞争结合血浆蛋白
C.舍曲林诱导了肝脏中代谢格列本脲的主要药物代谢酶
D.舍曲林对格列本脲的药效有协同作用
E.舍曲林对格列本脲有增敏作用
【答案】B
【解析】
110.舍曲林优选的口服剂型是（A）
A.普通片
B.缓释片
C.控释片
D.肠溶片
E.舌下片
【答案】A
【解析】
四、多选题（X型题）
111.引起注射剂配伍变化的原因有（ABCDE）
A.溶剂组成改变
B.pH改变
C.缓冲容量改变
D.混合顺序改变
E.离子作用
【答案】ABCDE
【解析】
112.药品质量检验中，以一次检验结果为准、不宜复检的项目有（BDE）
A.鉴别
B.无菌
C.含量测定
D.热原
E.细菌内毒素
【答案】BDE
【解析】
113.麻黄碱的化学结构式如下。关于其结构特点和应用的说法，正确的有（ABCDE）
A.分子中含有2个手性碳原子，共有4个光学异构体
B.与肾上腺素相比，极性较小，易通过血-脑屏障
C.与肾上腺素相比，其拟肾上腺素作用较弱
D.苏阿糖型对映异构体称为伪麻黄碱，临床常用于减轻鼻黏膜充血
E.与肾上腺素相比，代谢和排泄较慢，作用持久
【答案】ABCDE
【解析】
114.当药物疗效和不良反应与血药浓度的相关程度明显大于其与剂量的相关程度时，可利用治疗药物监测（TDM）来调整剂量，使给药方案个体化。下列需要进行TDM的有（BC）
A.阿托伐他汀钙治疗高脂血症
B.苯妥英钠治疗癫痫
C.地高辛治疗心功能不全
D.罗格列酮治疗糖尿病
E.氨氯地平治疗高血压
【答案】BC
【解析】
115.属于低分子溶液剂的有（ABDE）
A.地高辛口服液
B.薄荷水
C.胃蛋白酶合剂
D.金银花露
E.颠茄酊
【答案】ABDE
【解析】
116.可在尿液中析出结晶而阻塞肾小管或集合管，导致梗阻性急性肾功能衰竭的药物有（ABD）
A.甲氨蝶呤
B.磺胺嘧啶
C.胰岛素
D.阿昔洛韦
E.布洛芬
【答案】ABD
【解析】
117.药物代谢是机体对药物的处置过程，下列关于药物代谢的说法，正确的有（ACE）
A.非甾体抗炎药舒林酸结构中的甲基亚砜，经还原后的代谢物才具有活性
B.抗抑郁药丙米嗪结构中的二甲胺片段，经N-脱甲基后的代谢物失去活性
C.驱虫药阿苯达唑结构中的丙硫醚，经S-氧化后的代谢物才具有活性
D.抗癫痫药苯妥英钠结构中的一个芳环，发生氧化代谢后产生羟基化的代谢物仍具有活性
E.解热镇痛药保泰松结构中的一个芳环，发生氧化代谢后产生羟基化的保泰松仍具有活性
【答案】ACE
【解析】
118.在局麻手术中，普鲁卡因注射液加用少量肾上腺素后产生的结果有（CD）
A.肾上腺素舒张血管引起血压下降
B.普鲁卡因不良反应增加
C.普鲁卡因吸收减少
D.普鲁卡因作用时间延长
E.普鲁卡因拮抗肾上腺素的作用
【答案】CD
【解析】
119.下列关于凝胶剂质量要求的说法，正确的有（ABCD）
A.混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀，不应下沉、结块
B.凝胶剂应均匀、细腻，在常温时保持胶状，不干涸或液化
C.凝胶剂根据需要可加入保湿剂、抑菌剂、抗氧剂
D.除另有规定外，凝胶剂应避光、密闭贮存，并应防冻
E.凝胶剂—般不检查pH和渗透压
【答案】ABCD
【解析】
120.对于存在明显肝首过效应的药物，宜采用的剂型有（AE）
A.舌下片
B.肠溶片
C.控释片
D.口服乳剂
E.气雾剂
【答案】AE
【解析】
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